Antihistaminika, tlumící alergické reakce

Popis antihistaminik a jejich vliv na histamin

Histamin a jeho receptory

Histamin je uvolňován některými druhy bílých krvinek (žírnými buňkami, bazofily) a rozvíjí v místě uvolnění zánětlivou reakci (působí na receptory buněk). Konkrétně způsobuje rozšíření malých cév (vazodilatace) a zvýšení jejich propustnosti (tím se tekutina vylévá do tkání, až vznikají otoky). Neméně důležitý je i vliv histaminu na plíce, kde způsobuje stažení průdušek.

Histaminové receptory a jejich stimulace

• H₁ receptory
  • způsobují rozšíření (vazodilataci) a vyšší propustnost cév, čímž stimulují zánět v daném místě
  • stažení dýchacích cest
• H₂ receptory
  • zvýšení tvorby a uvolňování žaludeční kyseliny
  • zrychlení srdeční frekvence (tachykardie)
• H₃ receptory
  • jejich stimulace histaminem způsobuje blokování přenosu signálů mezi nervovými buňkami

Antihistaminika

Antihistaminika jsou látky, které tlumí působení histaminu, a to tím, že obsadí místa, kde má histamin působit (receptory buněk). Dochází tedy k opačným účinkům, než jsou uvedeny u jednotlivých receptorů.

Použití, neboli indikace

• alergie (rýma, alergické průduškové astma, zhoršené dýchání a polykání, zánět spojivek, kopřivka, svědění kůže, ekzém, vyrážka)
• alergická rýma, ucpaný nos
• alergický zánět spojivek (pálení, štípání, bolest očí, přecitlivělost na světlo, pocit prachu, písku v očích, zvýšená tvorba očního hlenu, ráno slepené oči)
• kopřivka, svědění, zarudnutí kůže, vyrážka, ekzém
• atopický ekzém (vyrážka, ekzém, svědění, zarudnutí, odlupování kůže, puchýřky, rozpraskání, mokvání pokožky)
• cestovní nevolnosti (kinetózy), nevolnost z pohybu, mořská nemoc (nevolnost až zvracení, bolest hlavy, bledost)
• motání hlavy, závratě
• lupénka, psoriáza (suchá, popraskaná kůže, zarudlá místa s odlupujícími se kožními šupinami, silné svědění, žluté nehty, deformace kloubů)
• antiemetika proti zvracení
• bodnutí, štípnutí hmyzem
• anxiolytikum Hydroxyzin
• průduškové astma (pouze některá antihistaminika)

Nežádoucí účinky

• bolest břicha, nevolnost, zvracení
• zvýšená chuť k jídlu a z toho plynoucí růst hmotnosti, nebo ztráta vnímání chuti
• hučení v uších
• snížení sexuální touhy, libida, frigidita
• suché oči, syndrom suchého oka (pálení, štípání, bolest očí, pocit cizího předmětu v oku, zarudnutí spojivek, otoky víček, slzení až přecitlivělost na světlo a zhoršení zraku)
• sedativní antihistaminika způsobují
  • ospalost, útlum
  • bolest hlavy
  • nevhodná kombinace se sedativy, alkoholem (též způsobují útlum)
• některá mají parasympatolytické účinky
  • sucho v ústech, zácpa, zadržování moče
  • bušení srdce, až zrychlený tep
  • porucha vidění na blízko
• některá antihistaminika mají alfa sympatolytický účinek
  • impotence, porucha erekce
• některá (Astemizol, Terfenadin) mohou způsobovat poruchy srdečního rytmu až rozvoj komorové tachykardie (odborně prodloužení QT intervalu)
• H2 antihistaminika způsobují průjem

Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné

• pro své parasympatolytické učinky není vhodné jejich užívání u těchto onemocnění:
  • zrychlený tep, zelený zákal, glaukom, zvětšená prostata, zpomalení peristaltiky u střevní neprůchodnosti
• Promethazin u Parkinsonovy choroby (zpomalení a porucha přesnosti pohybů, ztuhlost svalů, poruchy udržení rovnováhy, nápadný třes rukou v klidu)
• nebezpečná je kombinace s dalšími látkami ovlivňujícími psychiku (např. Konopí)

Skupiny antihistaminik

• H1 antihistaminika
  • sedativní (pronikají do nervové soustavy a způsobují útlum, ospalost)
  • nesedativní
• H2 antihistaminika (snižující tvorbu žaludeční kyseliny)
• antihistaminika stabilizující bílé krvinky
• některá antidepresiva (TCA, NaSSA, SARI)
• některá antipsychotika, neuroleptika

H1 antihistaminika

Sedativní H1 antihistaminika

Bilastin: Xados
Bisulepin: Dithiaden
Cyproheptadin: Peritol
Dimetinden: Fenistil
Klemastin, Antazolin
Moxastin: Kinedryl
Promethazin (Prometazin): Prothazin

Nesedativní antihistaminika

Azelastin: Allergodil
Cetirizin: Alerid, Analergin, Cerex, Cetixin, Letizen, Livoreactine, Reactine
Desloratadin: Aerius, Azomyr, Dasselta, Delesit, Desloratadine, Geslora, Jovesto, Lotera
Emedastin: Emadine
Epinastin: Purivist
Fexofenadin: Ewofex, Fexigra
Levocetirizin: Cezera, Contrahist, Levoxal, Volnostin, Xyzal, Zenaro
Levokabastin: Livostin
Loratadin: Claritine, Flonidan
Olopatadin: Opatanol
Rupatadin: Tamalis

H2 antihistaminika

Histamin stimuluje tvorbu žaludeční kyseliny chlorovodíkové. H2 antihistaminika blokují histaminové receptory v žaludku (H2 receptory), čímž je snížena tvorba žaludeční kyseliny.
Dnes je tato podskupina léčiv nahrazena inhibitory protonové pumpy.

Použití, neboli indikace

• antacida
  • pálení žáhy, pyróza
  • gastroduodenálních vřed

Zástupci

Cimetidin
Famotidin
Ranitidin

Antihistaminika stabilizující bílé krvinky

Tato podskupina látek stabilizuje („uklidňuje“) bíle krvinky (konkrétně žírné buňky, mastocyty), čímž tlumí zánětlivé, či alergické reakce.

Zástupci

Ketotifen: Ketof
Kromoglykát

Byliny podle moderní medicíny

• Lékořice